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甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑的区别

来源:药店经理人    作者:Anna    点击:     日期:2019-06-14
摘要:硝基咪唑类药物是化学合成的抗菌药,是使用比较广泛的一类药物,包括第一代的甲硝唑、第二代的替硝唑、第三代的奥硝唑、第四代的塞克硝唑。 尽管名称有些相似,但其性质还是有

硝基咪唑类药物是化学合成的抗菌药,是使用比较广泛的一类药物,包括第一代的甲硝唑、第二代的替硝唑、第三代的奥硝唑、第四代的塞克硝唑。

 

尽管名称有些相似,但其性质还是有些差异的。

 

药理作用

 

甲硝唑

 

 

甲硝唑的硝基,在无氧环境中被厌氧菌还原成具有细胞毒的活性产物,抑制了敏感菌的DNA合成,使细菌死亡而显示抗厌氧菌作用,对需氧菌或兼性需氧菌则无效。

 

对拟杆菌属,包括脆弱拟杆菌;梭形杆菌属;梭状芽孢杆菌属,包括破伤风杆菌;部分真杆菌;消化球菌和消化链球菌等厌氧菌有较好的抗菌作用。

 

甲硝唑口服吸收良好,生物利用度可达90~100%,1~2小时血药浓度达,作用可维持12小时。在体内主要有两个活性代谢物2-羟基甲硝唑和硝基咪唑乙酸,另外还有葡萄糖醛酸和硫酸的结合物。

 

甲硝唑为含氮杂环化合物,具有碱性,水溶性低,根据前药原理,将甲硝唑制成磷酸酯钾盐,水溶性增大,可用作注射液。

 

替硝唑

 

 

替硝唑为甲硝唑的羟基被乙磺酰基取代的类似物,口服吸收良好,2小时可达血药峰浓度。能进入各种体液,并可通过血脑屏障。

 

替硝唑的抗菌作用与甲硝唑相似,对大多数致病厌氧菌,如脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌、真杆菌、梭形杆菌、阴道嗜血杆菌、消化球菌、消化链球菌、韦荣球菌等以及滴虫、阿米巴原虫、贾弟鞭毛虫等有杀灭作用。对微需氧菌、幽门螺杆菌也有一定的抗菌作用。

 

奥硝唑

 

 

奥硝唑为第三代硝基咪唑类药物,比甲硝唑、替硝唑的抗菌优势明显。奥硝唑药效持续时间长,其血浆消除半衰期为14.4小时,高于甲硝唑的8.4小时和替硝唑的12.7小时,因此可减少患者服药次数,更加方便使用。

 

作用于厌氧菌、阿米巴虫、贾弟鞭毛虫和毛滴虫细胞的DNA,使其螺旋结构断裂或阻止其转录复制而导致致病菌死亡。口服后2小时可达血药峰浓度,生物利用度约90%。

 

奥硝唑结构中含有一个带羟基的手性碳原子,因此就具有了旋光性,消旋体为左奥硝唑和右奥硝唑。两者主要表现为消除的差异,在尿液排泄、血浆蛋白结合率、在脑中的分布、血脑屏障通透性、代谢产物等方面无明显差异,只是左奥硝唑消除比右奥硝唑快,这样使得左奥硝唑的临床总不良反应发生率显著降低,而右奥硝唑容易产生神经毒性。

 

左奥硝唑现在已经在我国上市,主要用于治疗敏感厌氧菌引起的多种感染性疾病,以及手术前感染的预防。

 

塞克硝唑

 

 

为5-硝基咪唑类抗原虫药,其药理作用于与甲硝唑相似。

 

塞克硝唑的体外抗原虫谱与甲硝唑相当,对阴道毛滴虫的最小抑菌浓度(MIC)与甲硝唑相似(0.7μg/ml),对痢疾阿米巴的MIC相似(6ug/ml)。

 

塞克硝唑对十二指肠贾第鞭毛虫的MIC(0.2ug/ml)则低于甲硝唑(1.2ug/ml)。口服吸收迅速,1.5~3小时可达血药峰浓度。单次口服塞克硝唑0.5~2g的绝对生物利用度接近100%。

 

适应证

 

甲硝唑

 

主要用于治疗或预防厌氧菌引起的系统或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染,对败血症、心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效,还可用于口腔厌氧菌感染。

 

对需氧菌或兼性需氧菌无效。

 

替硝唑

 

主要用于治疗厌氧菌引起的系统或局部感染,如腹腔、妇科、手术创口、皮肤软组织、肺、胸腔等部位感染以及败血症、肠道或泌尿生殖道毛滴虫病、贾弟鞭毛虫病以及肠道和肝阿米巴病。

 

对微需氧菌、幽门螺杆菌也有一定的抗菌作用。

 

奥硝唑

 

奥硝唑和左奥硝唑的适应症证与替硝唑相同。

 

奥硝唑在抗厌氧菌感染方面,其最低抑菌浓度和最低杀菌浓度均小于甲硝唑和替硝唑,并且疗效优于甲硝唑和替硝唑。

 

塞克硝唑

 

目前批准的适应证是仅用于由阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎,肠阿米巴病,肝阿米巴病及贾弟鞭毛虫病。

 

典型不良反应

 

硝基咪唑类药物的共同不良反应是头痛、眩晕,偶见感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、面部潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中有金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后会自行恢复。

 

禁忌证

 

1.对硝基咪唑类药物过敏者。

 

2.有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。

 

3.妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。

 

药物相互作用

 

1.硝基咪唑类药物均能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,加强它们的作用,引起凝血酶原时间延长,增加出血的危险性。

 

 

2.巴比妥类药物、雷尼替丁、西咪替丁肝   酶诱导剂可使硝基咪唑类药加速消除而降低疗效,并可影响凝血,禁止合用。

 

3.甲硝唑、替硝唑、塞克硝唑均有抑制乙醛脱氢酶作用,从而减缓乙醇在体内的分解代谢,导致出现双硫仑样反应,在用药期间和停药后1周内,禁止饮酒,禁用含乙醇饮料和药物。

 

4.奥硝唑对乙醛脱氢酶无抑制作用,对乙醇耐受。

 

以上对硝基咪唑类药进行了对比分析,本类药物属于浓度依赖型抗菌药物,其用药目标是采用最小抑菌浓度,尽量减少给药次数,在获得满意杀菌效果的同时降低不良反应。

 
责任编辑:Anna

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